Современные тетрациклины

Содержание
  1. Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов
  2. Исторические сведения
  3. Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины
  4. Спектр активности тетрациклинов
  5. Побочные эффекты тетрациклинов
  6. Показания к применению тетрациклинов
  7. Противопоказания к применению тетрациклинов
  8. Тетрациклин
  9. Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)
  10. Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация
  11. Классификация тетрациклинов
  12. Краткая история открытия и внедрения в практику
  13. Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда
  14. Применение в различных областях медицины
  15. Показания к назначению
  16. Ограничения к назначению
  17. Доксициклин®
  18. Тетрациклин®
  19. Рондомицин®
  20. Тигацил®
  21. Окситетрациклина гидрохлорид
  22. Минолексин®
  23. Побочные реакции
  24. Тетрациклин: аналоги нового поколения
  25. Что такое тетрациклины (способ действия)
  26. Как действует антибиотик и когда его применяют
  27. Виды препаратов
  28. Таблетки и капсулы
  29. Что такое лиофилизат?
  30. Тетрациклин с нистатином
  31. Сиропы и суспензии
  32. Мази
  33. Капли
  34. Что говорит инструкция о противопоказаниях
  35. Чем опасно применение тетрациклина и его аналогов?
  36. Можно ли эффективно заменить тетрациклин?

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

Современные тетрациклины

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

  • В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
  • В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
  • В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всемпрепаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.

Устойчивы

  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

  • Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
  • Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
  • Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
  • Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

  1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
  2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
  3. Инфекции желчевыводящих путей.
  4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
  5. Иерсиниоз (доксициклин).
  6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
  8. Розовые угри.
  9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
  10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
  11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
  12. Риккетсиозы.
  13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
  14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

  1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
  2. Беременность.
  3. Кормление грудью.
  4. Тяжелая патология печени.
  5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклинасоставляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Периодполувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

  1. Пневмония;
  2. Бронхит
  3. Эмпиема плевры.
  4. Ангина.
  5. Холецистит.
  6. Пиелонефрит.
  7. Кишечные инфекции.
  8. Эндокардит.
  9. Эндометрит.
  10. Простатит.
  11. Сифилис.
  12. Гонорея.
  13. Бруцеллез.
  14. Риккетсиозы.
  15. Гнойные инфекции мягких тканей.
  16. Остеомиелит.
  17. Трахома.
  18. Конъюнктивит.
  19. Блефарит.
  20. Угри.
  21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотиктетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активностипротив пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокиеуровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательнойжелезе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохопроходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечныйтракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться припочечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов периодполувыведения  от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к доксициклину микроорганизмами.

  1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
  2. Инфекции ЖКТ.
  3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
  4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
  5. Сыпной тиф.
  6. Бруцеллез.
  7. Риккетсиозы.
  8. Остеомиелит.
  9. Трахома.
  10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий вофлаконах по 0,1 г.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/tetratsikliny/

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Современные тетрациклины

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

  • окситетрациклин®;
  • доксициклин®;
  • тетрациклин®.

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

Действующее веществоТорговое название лекарстваФорма препарата
ДоксициклинБассадо®капс*
Вибрамицин®капс
Видокцин®лиофилизат**
Довицин®капс
Доксал®капс
Доксибене®капс/табл
Доксилан®табл***
Доксициклин®капс
Доксициклин Никомед®табл
Доксициклин Штада®табл
Доксициклин – АКОС®капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн®лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид®капс/табл
Доксициклина моногидрат®капс/табл
Кседоцин®табл
Моноклин®табл
Юнидокс Солютаб®диспергируемые табл
МетациклинРондомицин®капс
МиноциклинМинолексин®капс
Миноциклина гидрохлорид®табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат®табл
ОкситетрациклинИннолир®капли
Окситетрациклина гидрохлорид®р-р для инъекций
ТетрациклинТетрациклин®мазь
Тетрациклин – АКОС®мазь
Тетрациклин-ЛекТ®табл
Тетрациклина гидрохлорид®табл/лиофилизат
ТигециклинТигацил®лиофилизат
  • *капс – капсульная форма;
  • **лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • ***табл – таблетированная форма.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий.

Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков.

Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин®, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Доксициклин®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин® — представитель группы тетрациклинов

Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина® + отзывы врачей

Тетрациклин®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина® в форме мази для наружного применения

Читайте далее: Тетрациклин® в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт

Рондомицин®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил®

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила®, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов.

Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций.

Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения.

Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция.

Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Источник: https://lifetab.ru/polnyiy-spisok-antibiotikov-tetratsiklinovogo-ryada-i-klassifikatsiya/

Тетрациклин: аналоги нового поколения

Современные тетрациклины

Тетрациклин – это антибиотик, который стали использовать уже в середине 50-х годов ХХ века.

Сегодня очень многие микроорганизмы резистентны к препарату 1 поколения, они адаптировались, и поэтому он не оказывает на них такого пагубного воздействия, как раньше.

Но и в наши дни в сложных ситуациях врачи нередко рекомендуют тетрациклин: аналоги нового поколения успешно справляются с болезнью.

Что такое тетрациклины (способ действия)

Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 260 препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное действие и механизм влияния.

В основе работы тетрациклинов лежат бактериостатические свойства (способность останавливать размножение микроорганизмов) путем угнетения (подавление) ими синтеза белка микробных клеток.

Такое широкое производство препаратов этого ряда обусловлено также их способностью влиять на широкий спектр микроорганизмов. В числе последних:

За годы длительного производства многие микроорганизмы выработали устойчивость к антибиотику тетрациклин. Аналог, какправило, оказывается более действенным. Препараты из ряда тетрациклинов отличаются действующим веществом, его количеством, силой и быстротой действия, способом применения, скоростью всасывания и выведения из организма.

История применения антибиотиков начинается 12 февраля 1942 года, когда в Оксфордском университете был введен первый антибиотик безнадежно больным, умирающим от заражения крови. В течение нескольких дней у них наступило улучшение, а затем они все-таки умерли. Антибиотика в нужных количествах не обнаружилось.

Самым первым из большой группы тетрациклинов был выделен (из лучистого гриба) хлортетрациклин. Сегодня врачи и пациенты его знают под названием биомицин или ауреомицин. Это событие случилось в 1945 году в Оксфорде.

А уже в 1948-м начались его клинические и лабораторные испытания. Всего только через год появляется другой антибиотик этой группы – террамицин (окситетрациклин).

А использование его в лечебных целях началось в следующем, 1950 году.

Известный всем нам полусинтетический тетрациклин был синтезирован в 1952 году. И только через год его смогли выделить из культуральной жидкости грибов.

Микроорганизмы обладают очень высокой резистентностью, они способны быстро адаптироваться к антибиотикам, что приводит к снижению эффективности препаратов. Эта участь не обошла и тетрациклин.

Сегодня ученые вынуждены производить все новые и новые поколения антибиотика, а семейство лекарств быстро пополняется новыми препаратами с новейшими действующими веществами.

Как действует антибиотик и когда его применяют

Ученые справедливо посчитали, что бороться с микроорганизмами эффективно могут только микроорганизмы. Антибиотик – это по своей сути вещество, выделенное из культуральной жидкости грибов, плесени или микробов, способное губительно влиять на другие микроорганизмы.

Сегодня существует два способа производства антибиотиков. Их производят из продуктов жизнедеятельности живых организмов или полусинтетическим путем.

Строго говоря, нынешний полусинтетический тетрациклин – аналог лекарства,выделенного изживых микроорганизмов. Многие ученые считают, что созданные с помощью новейших технологий антибиотики более безопасны для пациентов.

Сфера применения препаратов семейства тетрациклинов довольно-таки широка. Так, их используют:

  • при воспалительных процессах верхних и нижних дыхательных путей (бронхиты, трахеиты, пневмонии, эпиемы плевры), вызванных чувствительными микробами;
  • в лечении ЛОР-инфекций;
  • для терапии инфекций глаза;
  • в лечении инфекционных заболеваний мочеполовой сферы (циститы, простатиты, пиелонефриты, гонорея, сифилис);
  • для лечения острых и хронических инфекционных болезней печени и желчных путей (холециститы, дизентерии);
  • для терапии кожных инфекций (абсцессы, фурункулы, панариции);
  • в лечении лихорадочных состояний (лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Желтых гор).

Виды препаратов

Фармакологическая промышленность успешно производит как антибиотики на основе натурального сырья, так и полусинтетические препараты. Сегодня используется не только тетрациклин – аналоги нового поколения заняли свое место среди большого семейства антибиотиков.

Так, среди полусинтетических можно назвать доксициклин и метациклин (производные окситетрациклина). Следующим поколением тетрациклина стали морфоциклин и гликоциклин. А новейший комбинированный препарат “Олеандомицин” основывается на олететрине и олеморфоциклине.

Широкую популярность получил миноциклин.

Одним из наиболее выпускаемых сегодня будет “Доксициклин” и его производные, но наряду с новейшими препаратами выпускается и “Тетрациклин”. При этом он занимает значительное место в этом ряде антибиотиков.

Изменяются и лекарственные формы. В прошлом веке существовали только таблетки и порошок-раствор для инъекций.

Самыми первыми формами тетрациклина оказались порошки. Их разводили в физрастворе и вводили внутримышечно. Первоначально дозы были большими из-за низкого содержания действующего вещества, а инъекции очень болезненными. В дальнейшем наряду с инъекциями стали применять таблетки.

Таблетки и капсулы

Сегодня антибиотики тетрациклинового ряда – это широкий выбор лиофизилатов, таблеток, мазей, глазных капель, сиропов. Сейчас появились капсулы, содержащие тетрациклин.

Аналог таблеток в некоторой мере решает проблему негативного влияния антибиотика на желудок и пищеварительный тракт.

В наши дни большинство антибиотиков группы тетрациклинов для перорального применения выпускают как раз в капсулах или в таблетках, покрытых оболочкой. Это препараты на основе следующих производных:

  • доксициклин («Бассадо», «Видокцин», «Довицин», «Доксициклин»),
  • олеандомицин («Олететрин»),
  • окситетрациклин и эритромицин («Эрициклин»),
  • миноциклин («Миноциклин»)

А также на основе собственно тетрациклина: «Тетрациклин АКОС», «Тетрациклин ЛекТ», тетрациклина гидрохлорид.

Применение этих лекарственных форм показано при всех видах внутренних инфекций: мочеполовых, бронхолегочных, кишечных. Они применяются как дополнение к лечению ЛОР-заболеваний и при кожных проблемах. Назначают препараты группы тетрациклиновых взрослым и детям с 8-12 лет (зависит от препарата). Так, тетрациклин и метациклин назначают с 8 лет, доксициклин – с 9, окситетарциклин – с 10.

Однако не следует самостоятельно покупать вместо назначенного препарата, в основе которого лежит тетрациклин, аналог. И инструкция, тщательно изученная перед приемом лекарства, и собранные о препарате положительные отзывы не являются гарантией того, что средство подойдет именно вам.

Да, могут совпадать описанные в аннотации и имеющиеся у вас симптомы; да, сосед, посоветовавший вам это лекарство, почувствовал себя лучше буквально после первой таблетки; да, действующие компоненты у обоих медикаментов практически идентичны… Но есть одно но, и об этом не устают твердить специалисты. При назначении препарата доктор учитывает многие факторы.

Как правило, рекомендованное им лекарство является оптимальным для данного конкретного случая. Так что не стоит заниматься самодеятельностью.

Что такое лиофилизат?

Это приготовленный специальным образом (путем замораживания и вакуумного высушивания) порошок, который затем по специальной технологии разводят и применяют для инъекций.

Инъекции могут быть внутримышечными и внутривенными.

Лиофилизат обладает очень многими достоинствами, он может намного дольше храниться, чем антибиотики, произведенные другими способами, имеет более высокую концентрацию полезного вещества, лучше и быстрее всасывается.

Однако при приготовлении раствора и его введении следует строго придерживаться инструкции, иначе лекарство может утратить свои полезные свойства или даже навредить пациенту.

Сам тетрациклин может использоваться в качестве таблеток, капсул и раствора-порошка. Лиофилизата на его основе нет, а вот ряд его аналогов нового поколения («Видокцин», «Тагицил») выпускаются только как лиофилизат для инъекций.

Чем еще можно заменить тетрациклин? Аналог его, назначаемый довольно часто – «Доксициклин». Медикамент поступает в продажу как в капсулах, так и в качестве лиофилизата.

Тетрациклин с нистатином

Это препарат нового поколения, который обладает не только антибактериальным действием, но также и противогрибковым.

В нем тетрациклин и нистатин содержатся в равных количествах, он обладает широким спектром действия, применяется при ЛОР-инфекциях, пневмониях, холециститах, венерических заболеваниях, кишечных инфекциях, угревой сыпи, инфекционных заболеваниях костей и мягких тканей. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой.

https://www.youtube.com/watch?v=gDlgzwv4ovE

Многие сайты не совсем правильно называют лекарственные средства «Нистатин», «Олететрин», «Тетрациклин» заменителями таблеток «Тетрациклин с нистатином». Аналоги, полностью совпадающие по эффективности и способу действия с этим лекарством, фактически не выпускаются. Упомянутые выше препараты обладают только частично его функциями.

Сиропы и суспензии

Широко применяются в педиатрии суспензии и сиропы на их основе. Все родители знают, как неохотно пьют дети горькие пилюли, не исключение и тетрациклин (таблетки).

Аналогисуспензии позволяют замаскировать неприятный вкус лекарства, делают его прием более комфортным.

Фармакология выпускает в основном специальные порошки, которые затем разводят до состояния суспензии, а затем и сиропа.

В качестве порошка для суспензии выпускают сам тетрациклин и тетрациклина гидрохлорид. Среди препаратов нового поколения можно назвать доксициклина гидрохлорид, доксициклина моногидрид, окситетрациклина гидрохлорид.

Применение суспензии наиболее часто практикуется при простудных и бронхолегочных патологиях у детей.

Мази

Мази на основе тетрациклина предназначены для наружного применения и для лечения глазных инфекций. Не так давно спросом пользовалась тетрациклиновая мазь, ее назначали даже детям (с 8 лет). Но время не стоит на месте, фармацевтический рынок пополняется современными препаратами, которые вытесняют лекарственные средства времен наших мам и бабушек.

Чем можно заменить такую мазь? Тетрациклина аналоги мы назвали выше. Из препаратов на его основе, выпускаемых в такой форме, можно назвать «Колбицион», куда, помимо тетрациклина, входят хлорамфеникол и колистиметат.

Неплохо себя зарекомендовал «Тобрадекс», правда, здесь действующее вещество тобрамицин, а он не является аналогом тетрациклина, хотя имеет похожее действие.

Мазь для наружного применения (тетрациклиновая) может быть заменена также препаратом «Тетрациклин АКОС». Вообще-то рекомендуемых заменителей много, но их действующее вещество не относится к рассматриваемой нами группе препаратов, они только имеют схожее действие.

Капли

Новые поколения препаратов на основе доксициклина выпускаются как глазные капли. Это, например, «Иннолир», он эффективен при многих глазных инфекциях.

К заменителям такого антибиотика, как тетрациклин, аналог “Окситетрациклин” (раствор) можно отнести лишь условно. И закапывать им глаза можно только в крайних случаях и под присмотром доктора.

В качестве глазных препаратов используют также тетрациклиновую глазную мазь (1 % и 3 %), но препаратов на основе других антибиотиков этой группы нет.

Что говорит инструкция о противопоказаниях

Часто при невозможности использования препарата на основе такого вещества, как тетрациклин, аналог и заменитель из этой группы подходят как нельзя лучше. Врач пропишет препарат нового поколения (доксициклин, окситетрациклин, метациклин), который в данный ситуации можно использовать, и он окажется эффективным.

Среди общих противопоказаний можно назвать:

  • аллергические реакции на тетрациклин;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 8 лет;
  • тяжелые поражения печени.

Чем опасно применение тетрациклина и его аналогов?

Особенностью всех антибиотиков является то, что они вызывают множество побочных проявлений. не исключение и тетрациклин. Аналоги (любой из нового поколения) также обладают большинством из них. Так, наиболее частыми побочными эффектами при краткосрочном приеме будут:

  • снижение аппетита, рвота или тошнота;
  • головокружение и головная боль;
  • диарея, метеоризм;
  • воспаление слизистой желудка, гастриты и проктиты.

При длительном применении среди неприятных симптомов пациенты часто называют:

  • заметное ухудшение зубной эмали;
  • стоматиты;
  • обострение болезней мочеполовых путей;
  • повышенную чувствительность к солнечным лучам;
  • развитие грибковых заболеваний.

Можно ли эффективно заменить тетрациклин?

Нередко этот вопросволнует тех, кто внимательно относится к своему здоровью и прочел инструкцию по применению назначенного препарата.

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог (любой из группы), как и оригинал, также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

Врачи назначают лекарство (это относится и к группе тетрациклинов) только в тех случаях, когда польза превышает возможные негативные последствия.

Самостоятельно использовать этот препарат или его аналоги ни в коем случае нельзя. Это касается также местного применения мазей. Ведь долгое их использование может повлечь серьезные проблемы.

Источник: https://FB.ru/article/281428/tetratsiklin-analogi-novogo-pokoleniya

Здоровье живота
Добавить комментарий