Омепразол для внутривенного введения

Содержание
  1. Особенности применения препарата Омез в ампулах
  2. Состав
  3. Фармакологическое действие
  4. Показания и противопоказания
  5. Омез в ампулах: инструкция по применению
  6. Способ применения
  7. Режим дозирования и передозировка
  8. Побочные реакции
  9. Особые указания и меры предосторожности
  10. Применение в период беременности или кормления грудью
  11. Назначение в детском и пожилом возрасте
  12. Применение при нарушениях функции печени и почек
  13. Лекарственное взаимодействие
  14. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  15. Условия продажи и хранения
  16. Омепразол 0,04 n1 флак лиоф д/р-ра д/инф
  17. Фармакодинамика
  18. Фармакокинетика
  19. Побочные действия
  20. Показания
  21. Противопоказания
  22. ОМЕПРАЗОЛ
  23. Дозировка
  24. Особые указания
  25. Беременность и лактация
  26. Применение в детском возрасте
  27. При нарушениях функции печени
  28. Омепразол (Omeprazole)

Особенности применения препарата Омез в ампулах

Омепразол для внутривенного введения

Жизнь современного человека проходит в спешке – нужно успеть завершить много дел, поэтому, зачастую, принимать пищу приходится на бегу. От этого появляются проблемы с пищеварительной системой. К тому же, качество еды не всегда высокое (бутерброды, фастфуд), в результате развиваются гастрит или другие болезни.

Улучшить состояние органов пищеварения поможет такое лекарство, как Омез. Уже спустя один час после приёма можно почувствовать улучшение. Средство выпускается в двух лекарственных формах: Омез в ампулах и капсулах.

Состав

Препарат представляет собой лиофилизат для приготовления раствора, расфасованный по стеклянным флаконам.

Один флакон содержит 40 мг активного вещества – омепразола.

В качестве вспомогательных компонентов выступают безводный карбонат натрия и жидкость для инъекций.

Фармакологическое действие

Медикамент, будучи ингибитором протонного насоса, относится к группе противоязвенных средств и предназначен для терапии болезней желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), зависящих от выработки кислоты.

 Механизм действия Омеза заключается в том, что он снижает выработку соляной кислоты за счёт блокирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой желудка.

Благодаря этому также снижается базальная и стимулированная секреция, вызываемая разными раздражителями.

Омепразол – модифицированная форма лекарства, которая оказывает влияние на процессы, происходящие в ЖКТ, а именно в клетках стенок желудка, попадая непосредственно в кислую среду.

Положительный эффект, подавляющий секрецию, даёт о себе знать уже спустя час после приёма 20 мг препарата, достигая своего максимума через два часа. Половина максимальной секреции ингибируется на протяжении суток.

Достаточно принять Омез один раз в день, чтобы обеспечить скорейшее и эффективное угнетение желудочной секреции на целые сутки. Через четыре дня действие достигает максимума, эффект сходит «на нет» спустя трое-четверо суток после окончания приема препарата.

Пациентам, страдающим от язвы двенадцатиперстной кишки, 20 мг омепразола достаточно, чтобы поддерживать нормальный уровень кислоты в желудке на протяжении семнадцати часов.

При введении лекарственного состава наблюдается дозозависимое угнетение желудочного сока.

Чтобы получить немедленный эффект, сопоставимый с полученным в результате перорального приёма 20 мг действующего вещества, следует ввести 40 мг препарата внутривенно.

В результате происходит мгновенное снижение кислотности желудочного сока. В течение суток среднее снижение составляет 90 % – как при внутривенной инъекции, так и при инфузии.

Объём распределения активного вещества составляет 300 мг на килограмм массы тела. Такое значение свойственно здоровым пациентам. Болезни почек на этот показатель не влияют. У пациентов с диагностированными патологиями печени и старше 65 лет он снижался.

Омепразол связывается с белками плазмы почти в полном объёме (на 95 %).

Переработка препарата происходит в печени. Около 80 процентов средства после его  использования внутривенно выводится с мочой.

Показания и противопоказания

Основными показаниями к применению Омеза являются:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • аденома поджелудочной железы;
  • эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, образованные вследствие применения нестероидных противовоспалительных средств;
  • профилактика стрессовых язв;
  • профилактика попадания кислой желудочной среды в дыхательные пути при использовании общего наркоза.

К противопоказаниям относят:

  • повышенная чувствительность к компонентам средства;
  • период вынашивания ребёнка и грудного вскармливания;
  • возраст младше 18 лет.

Поскольку переработка омепразола осуществляется в печени, с осторожностью следует начинать его пациентам, имеющим проблемы с этим органом, а также с почками.

Омез в ампулах: инструкция по применению

Перед началом использования необходимо тщательно изучить инструкцию по применению, которая содержит подробную информацию о препарате и способе его применения.

Способ применения

Омез в ампулах предназначен исключительно для внутривенного введения, которое может осуществляться инъекционно или инфузионно (капельно).

  1. Инъекция. Лиофилизат, находящийся в одном флаконе, необходимо развести в 10 мл воды для инъекций, чтобы на 1 мл жидкости пришлось 4 мг омепразола. Получившийся раствор вводится в вену медленно в течение пяти минут. Хранить его нельзя.
  2. Капельница. Приготовить такой же раствор, как для инъекций (с концентрацией действующего вещества в 4 мг/мл), затем разбавить его хлоридом натрия или глюкозой, чтобы концентрация стала равной 0,40 мг/мл. Полученное вещество вводится в вену инфузионно в течение 20-30 минут.

Режим дозирования и передозировка

Дозировку должен определить врач, однако есть некоторые рекомендации.

ПатологияРекомендуемая доза
Язва в период обострения;Рефлюкс-эзофагит40 мг в сутки посредством капельницы, впоследствии переходят на пероральный приём препарата (ориентировочно через 2-3 дня)
Аденома поджелудочной железы60 мг в сутки;Возможно повышение – 80-100 мг;Повышенную дозу необходимо разделить на несколько приёмов инфузионно
Профилактика попадания желудочной среды в дыхательные пути40 мг за два часа до операции(укол или капельница)

Клинические исследования показали, что после однократного введения 270 мг препарата за сутки и 650 мг за три дня побочные эффекты, связанные с дозой, не проявились. Антидота для средства не существует. Омез связывается с плазменными белками, поэтому диализ бесполезен. При превышении дозы врач подберёт лечение, исходя из симптоматики.

Побочные реакции

Побочные эффекты дают о себе знать, как правило, при длительном использовании препарата. Можно выделить следующие неприятные последствия, проявляющиеся со стороны разных систем и органов.

  1. Желудочно-кишечный тракт:
  • боли в области живота;
  • расстройства пищеварения;
  • повышенный метеоризм.
  1. Центральная нервная система:
  • боли в голове;
  • головокружение;
  • слабость;
  • проблемы со сном;
  • депрессия, возбудимость, галлюцинации – в тяжёлых случаях.
  • изменения в клеточном составе крови (очень редко).
  • нарушение печёночной функции;
  • энцефалопатия;
  • гепатит с желтухой или без;
  • печёночная недостаточность.

Помимо указанных симптомов, возможно проявление аллергических реакций в виде сыпи или зуда. В редких случаях у пациентов также отмечаются ухудшение зрения, бронхоспазм, повышенная утомляемость.

При появлении подобных побочных эффектов следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Особые указания и меры предосторожности

Прежде чем приступить к лечению Омезом, необходимо исключить наличие в организме пациента злокачественных новообразований, поскольку препарат блокирует проявление симптомов онкологии, что препятствует своевременной диагностике.

Помимо этого, существуют группы людей, которые должны быть особенно осторожны, если собираются применять Омез.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность и период лактации являются противопоказаниями к использованию препарата.

Назначение в детском и пожилом возрасте

В детском возрасте медикамент не назначают, так как безопасность его приёма не доказана клинически.

Пациенты пожилого возраста могут принимать Омез, соблюдая назначенную врачом дозировку.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Переработка омепразола происходит в печени, в связи с чем увеличивается время его выведения. Поэтому у пациентов, имеющих проблемы с этим органом, доза должна быть несколько уменьшена.

Корректировать дозу больным с нарушением почечных функций не нужно, однако соблюдать осторожность при приёме следует.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, которые метаболизируются в печени посредством окисления, например, Варфарин или Диазепам, могут выводиться из организма дольше при совместном приёме с Омезом. Дозы этих лекарств лучше уменьшить.

Омез нередко мешает усваиваться препаратам, для которых кислая желудочная среда является важнейшим фактором биодоступности, например, Кетоназолу или солям железа.

Повышается содержание медикамента в плазме при совместном приёме с такими средствами, как Эритромицин и Кларитромицин.

Омепразол снижает эффект от приёма Атазанавира. Даже при увеличении дозы последнего изменений не происходит. Совместно эти препараты не назначают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Омез не влияет на быстроту реакции или концентрацию внимания. Однако в некоторых случаях от его приёма возникают сонливость или головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность, садясь за руль или работая со сложными механизмами.

Условия продажи и хранения

Для покупки Омеза в аптеке потребуется заполненный лечащим врачом рецептурный бланк.

Препарат хранится на протяжении двух лет в сухом месте, защищённом от влаги и света, а также недоступном для детей. Рекомендуемая температура хранения – 25 градусов.

Омез – препарат, который довольно быстро помогает бороться с болезнями ЖКТ. Его эффективность подтверждается положительными отзывами пациентов. Однако важно помнить, что перед применением данного медикамента, как и любого другого лекарственного средства, обязательно следует посоветоваться со специалистом.

Источник: https://oVakcine.ru/preparaty/osobennosti-primeneniya-preparata-omez-v-ampulah

Омепразол 0,04 n1 флак лиоф д/р-ра д/инф

Омепразол для внутривенного введения

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакодинамика

Механизм действия Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка.

При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент ПУК'-АТФазу (протонный насос). Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека.

Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови. Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Н.pylori также является причиной возникновения гастрита, в т.ч. атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробпыми средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.

Другие эффекты, связанные с блокированием секреции кислоты

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp. При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, носит доброкачественный характер.

Фармакокинетика

Распределение Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы – 97 %. Метаболизм Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP).

Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2Ci9, который отвечает за образование основного метаболита -гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке.

Примерно 3 % европейцев и 15-20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента СУР2Стч («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A-1.

После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2Ci9. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.

Выведение Период нолувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчыо. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема.

Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2Ci9 омепразолом и/или его метаболитами.

Особые популяции пациентов Пациенты с нарушением функции печени Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена. Дети

Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.

Побочные действия

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и 1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или При наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов е подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Нели за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. Лечение ИНН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter. Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний: • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); • стрессовые язвы; • симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит; • синдром Золлингера-Эллисона;

• профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; • сопутствующее применение нелфинавира.

атазапавира, эрлотипиба и позаконазола; • одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного; • одновременное применение с кларигромицином у пациентов с печеночной недостаточностью. • возраст до 18 лет. С осторожностью Остеопороз; печеночная недостаточность.

Одновременный прием клопидогрела, играконазола, варфарипа. цилосгазола, диазепама, фенитоина, саквинавира, такролимуса, вориконазола, рифампицина. препаратов на основе зверобоя продырявленного, кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью. Дефицит витамина В12.

Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гемагемезис), нарушение глотания, дегтеобразный стул (мелена) – возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорожденного ребенка.

Омепразол может быть использован во время беременности в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, что это влияет на ребенка при использовании терапевтических доз. Тем не менее, при возможности следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом.

ОМЕПРАЗОЛ

Омепразол для внутривенного введения

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета.

1 фл.
омепразола натрия моногидрат44.6 мг,
 что соответствует содержанию омепразола40 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (натрия эдетат) – 1.5 мг, натрия гидроксид – 0.1-1.2 мг до рН от 10.1 до 11.1.

40 мг – флаконы (1) – пачки картонные.40 мг – флаконы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.40 мг – флаконы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

40 мг – флаконы (5) – упаковки ячейковые контурные (10) – коробки картонные (для стационаров).

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза – 20-80 мг; частота применения – 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения – 2-8 недель.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).

Описание препарата ОМЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/omeprazol-1/

Омепразол (Omeprazole)

Омепразол для внутривенного введения
ОмепразолOmeprazolum (род. Omeprazoli)

5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол

C17H19N3O3S

  • Ингибиторы протонного насоса
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • R12 Изжога
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
  • 73590-58-6

    Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.

    Фармакологическое действие – противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

    Влияние на желудочную секрецию

    Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

    У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%.

    При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

    У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.

    В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

    Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

    Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

    Воздействие на Helicobacter pylori

    Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro.

    Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax в плазме составляет 0,5–1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

    Распределение

    Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, Vd — 0,3 л/кг.

    Биотрансформация

    Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4.

    Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент.

    Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.

    Экскреция

    Т1/2 составляет около 40 мин (30–90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

    Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

    Внутрь, в/в.

    Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.

    Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

    Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1680.htm

    Здоровье живота
    Добавить комментарий