Колестипол холестирамин

Содержание
  1. Секвестранты желчных кислот – холестирамин, колестипол, колесевелам. Производные фиброевой кислоты – фибраты
  2. Производные фиброевой кислоты
  3. Лекарственный препарат Колестипол
  4. Форма выпуска, состав
  5. Фармакологическое действие
  6. Показания к применению
  7. Способ применения, дозировка
  8. Противопоказания
  9. Побочные явления
  10. Лекарственное взаимодействие
  11. Особые указания
  12. Применение в период беременности и грудного вскармливания
  13. Передозировка
  14. Цена
  15. Аналоги
  16. Условия хранения, срок годности
  17. Отзывы
  18. Заключение
  19. Секвестранты желчных кислот, препараты: список
  20. Механизм действия медикаментов
  21. Какие побочные явления имеются?
  22. Препарат “Колестирамин”
  23. Медикамент “Колестипол”
  24. Лекарственное средство “Колесевелам”
  25. Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия
  26. Механизм действия
  27. Показания
  28. Гиперлипидемия
  29. Мальабсорбция желчных кислот
  30. Другие заболевания
  31. Как правильно принимать секвестранты?
  32. Противопоказания, побочные эффекты
  33. Лекарственные взаимодействия
  34. Представители
  35. Колестирамин
  36. Колестипол
  37. Литература
  38. Секвестранты желчных кислот

Секвестранты желчных кислот – холестирамин, колестипол, колесевелам. Производные фиброевой кислоты – фибраты

Колестипол холестирамин

Концентрацию холестерина в плазме крови можно снизить сочетанием снижения приема липидов с пищей и препаратов, связывающих желчные кислоты в просвете кишечника.

Холестирамин, колестипол, колесевелам — это смолы, связывающие желчные кислоты и подавляющие их реабсорбцию. При их назначении увеличивается накопление печенью холестерина для обеспечения нужд организма в выработке желчи.

Это приводит к более быстрому клиренсу циркулирующих частиц ЛПНП и ЛПСП.

Максимальные дозы смол уменьшают уровень холестерина ЛПНП примерно на 20%, не оказывая существенного влияния на концентрацию холестерина ЛПВП. Концентрация ЛПОНП обычно повышается во время начального периода терапии, поскольку эти препараты могут обострять гипертриглицеридемию.

Секвестирующие желчные кислоты смолы не всасываются и связывают другие жирорастворимые вещества, например витамины А и D, а также некоторые лекарственные средства, что ведет к симптомам недостаточного усвоения препаратов и питательных веществ.

Секвестранты желчных кислот вызывают незначительно выраженные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (вздутие живота и запоры).

Производные фиброевой кислоты

В отличие от действия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в основном понижающих ЛПНП, производные фиброевой кислоты (фибраты), такие как гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат и клофибрат, увеличивают клиренс частиц ЛПОНП. Первый препарат этой группы лекарств (клофибрат) был открыт в начале 1960-х гг.

Позднее было выявлено, что фибраты — агонисты рецепторов активации пролиферации пероксисом а-подкласса (PPAR-oc), которые являются факторами клеточной транскрипции.

Фибраты увеличивают активность периферийной липопротеинлипазы путем снижения транскрипции апопротеина СШ, ингибирую-щего кофактор для липопротеинлипазы.

Усиление функции липопротеинлипазы облегчает поступление триглицеридов из ЛПОНП и хило-микронов в ткани-мишени.

Фибраты также увеличивают транскрипцию аполипопротеинов AI и АН, которые облегчают переход холестериновых эфиров из ЛПОНП в ЛПВП, снижая таким образом содержание холестериновых остаточных частиц и увеличивая содержание частиц ЛПВП.

При максимальных дозах гемфиброзила уровень холестерина ЛПВП увеличивается приблизительно на 20%, в то время как активные концентрации триглицеридов сокращаются примерно на 50%.
Холестерин ЛПНП сокращается приблизительно на 10% (механизм эффекта не ясен).

Период полувыведения гемфиброзила равен 1,5 час, препарат вводят 2 раза в день. У другого часто применяемого фибрата, фенофибрата, период полувыведения составляет ~ 20 час, и препарат принимают 1 раз в день. Несмотря на различия в фармакокинетике, все фибраты имеют сходную эффективность.

Производные фиброевой кислоты используют при патологии, связанной с увеличением циркуляции триглицеридов (гиперлипидемии IIb и IV типов). Эти препараты особенно эффективны при наследственной дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемии III типа), возникающей из-за нарушения клиренса остатков Аро Е.

Генетический недостаток липопротеинлипазы (гиперлипидемия I типа) характеризуется заметным подъемом триглицеридов, но не связан с фибратами.

Гемфиброзил снижает риск первого инфаркта миокарда в среднем возрасте у людей с концентрацией холестерина не-ЛПВП более 200 мг/дл (Helsinki Heart Study), а также риск повторного инфаркта миокарда у людей с концентрациями холестерина ЛПВП менее 40 мг/дл (VA-HIT Study).

Фибраты хорошо подходят для лечения дислипидемии у больных диабетом, поскольку обусловливают гипертриглице-ридемию и низкие уровни ЛПВП.

При проблемах с просмотром скачайте видео со страницы Здесь

– Вернуться в оглавление раздела “фармакология”

Оглавление темы “Терапия нарушений углеводного и липидного обменов”:
1. Нарушения углеводного обмена. Система гормонов поджелудочной железы, гипофиза и надпочечников
2. Сахарный диабет. Гипергликемия
3. Резистентность к инсулину. Инсулин при сахарном диабете
4. Инсулин длительного действия (ультраленте). Инсулины лизпро и аспарт
5. Инсулинотерапия диабета I типа. Пероральные гипогликемические средства
6. Репаглинид и метформин. Тиазолидиндионы
7. Терапия диабета II типа. Осложнения со стороны органов мишений при диабете
8. Гипогликемия. Нарушения липидного обмена
9. Гиперлипидемия и гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы – статины
10. Секвестранты желчных кислот – холестирамин, колестипол, колесевелам. Производные фиброевой кислоты – фибраты

Источник: https://meduniver.com/Medical/farmacologia/310.html

Лекарственный препарат Колестипол

Колестипол холестирамин

Колестипол относится к числу наиболее эффективных современных средств гиполипидемического назначения. Представляет собой анионообменную смолу, предназначенную для связывания и выведения желчных кислот из кишечника.

Широко применяется при семейной гиперхолестеринемии. Активное вещество препарата оказывает успокаивающее воздействие при зуде, вызванном гипербилирубинемии, а также облегчает состояние больного, страдающего от гликозидной интоксикации.

Помогает при поносе во время нарушенного всасывания желчных кислот в результате резекции подвздошной кишки.

Форма выпуска, состав

Колестипол выпускается в пакетиках по 5 г и таблетках по 1 г.

Действующее вещество – колестипол.

Фармакологическое действие

Колестипол является средством гиполипидемического действия и приводит к снижению общего холестерина, а также ЛПНП в плазме крови, при этом не изменяя содержания ЛПВП.

В силу что, что препарат является анионообменной смолой, то он обеспечивает связывание желчных кислот в кишечнике. Эти кислоты выводятся через кишечник вместе с каловыми массами.

Всасывание холестерина и желчных кислот в желудочно-кишечном тракте снижается. В это же время происходит ускорение синтеза желчных кислот из холестерина печенью, что в конечном счете и обуславливает гиполипидемическое действие Колестипола.

Показания к применению

Колестипол назначают в случае, если у больных имеется гиперлипопротеинемия типа 2А, которая не поддается лечению путем соблюдения специальной диеты и выполнения физических упражнений.

Сопутствующие заболевания – повышенное артериальное давление (гипертензия) и атеросклероз. Используется как в качестве монотерапии, так и в составе терапии комбинированного типа.

Способ применения, дозировка

Колестипол принимают в количестве 5 г в сутки. Начальную дозу при необходимости увеличивают (повышение происходит на 5 г каждые 1-2 месяца).

В малых и средних дозах (16-20 г) Колестипол принимают дважды в день, а в больших – три раза в день. Следует ждать выраженного гипохолестеринемического эффекта спустя месяц после начала терапии.

Максимальная доза препарата в сутки – 30 г.

Противопоказания

Не рекомендуется прием Колестипола при:

  1. Индивидуальной непереносимости какого-либо компонента препарата.
  2. Стеаторее.
  3. Возрасте до 6 лет.

Побочные явления

Орган/системаВозможная реакция
Пищеварительная система.Тошнота. Рвотные позывы. Икота. Запор. Метеоризм. Диарея.Возможно возникновение стеатореи (при приеме в высоких дозах).
Дерматология (редко).Крапивница. Дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Наименования веществ, с которыми происходит одновременный прием КолестиполаВозможная реакция
Аторвастатин.Уменьшается концентрация указанного вещества в крови, гиполипидемический эффект усиливается.
Ванкомицин.Происходит связывание указанного вещества в кишечнике, эффективность ванкомицина снижается.
Гемфиброзил.Абсорбция указанного вещества снижается.
Гидрокортизон.Уменьшается абсорбция указанного вещества из желудочно-кишечного тракта.
Гидрохлортиазид.Происходит снижение абсорбции и диуретического действия указанного вещества.
Дигоксин и дигитоксин.Совместный прием указанных веществ с полуторачасовым интервалом не влияет существенно на их абсорбцию из желудочно-кишечного тракта. В случае если у пациентов имеется интоксикация гликозидного типа, то активное вещество препарата может снижать уровень указанных веществ в крови. Это происходит в результате увеличения их экскреции с желчью, а также связывания в кишечнике.
Диклофенак.Происходит частичное уменьшение абсорбции указанного вещества из желудочно-кишечного тракта.
Карбамазепин.Небольшая степень снижения абсорбции этого вещества из желудочно-кишечного тракта.
Правастатин.Концентрация указанного вещества в плазме крови снижается, происходит усиление общего гиполипидемического эффекта.
Тетрациклин.Снижается абсорбция указанного вещества.
Фуросемид.Происходит уменьшение абсорбции указанного вещества, снижается его диуретический эффект.
Хлорпропамид, толазамид и толбутамид.Снижение эффективности Колестипола, если пациенты страдают от сахарного диабета, а также повышенного уровня холестерина в крови.

Особые указания

Перед тем, как начать лечение Колестиполом, необходимо убедиться в том, что у пациента отсутствуют следующие заболевания:

  1. Гипотиреоз.
  2. Сахарный диабет.
  3. Синдром диспротеинемии.
  4. Обструктивные состояния желчевыводящих путей.

В случае наличия вышеуказанных недугов у больного лечение проводится под контролем врача. На протяжении всего лечения происходит наблюдение за уровнем холестерина, липопротеинов и ТГ.

Следует помнить о том, что длительный прием Колестипола может вызвать нехватку таких витаминов, как A, K, E и D.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Не рекомендуется лечение Колестиполом в указанные периоды, так как отсутствуют какие-либо данные о влиянии активного вещества препарата на состояние матери и ребенка.

Передозировка

В ряде случаев при неправильном применении Колестипола и его приеме в неограниченных количествах возможно возникновение непроходимости желудочно-кишечного тракта.

В таких случаях будет целесообразным обратиться за помощью в медицинское учреждение, чтобы обнаружить локализацию непроходимости в желудочно-кишечном тракте, выявить степень обструкции, а также проверить состояние кишечной перистальтики.

Лечение для избавления от последствий передозировки назначается только после проведения вышеописанных мероприятий.

Цена

Средняя цена в России – 300 рублей.

Средняя цена в Украине –130 гривен.

Аналоги

Если по каким-то причинам прием Колестипола запрещен или не является возможным, то можно обратить внимание на нижеперечисленные препараты:

  1. Липантил.
  2. Липантил 200 М.
  3. Трибестан.
  4. Роксера.
  5. Витрум Кардио Омега-3.

Условия хранения, срок годности

Колестипол хранят в защищенном от света, недоступном для домашних животных и маленьких детей месте. Нельзя хранить лекарство при высокой влажности воздуха.

Оптимальная температура хранения – от 15 до 25 °C.

Отзывы

Большинство отзывов о препарате Колестипол – положительные или нейтральные. За сравнительно короткое время лекарство помогло посетителям форумов о здоровье избавиться от «плохого» холестерина за счет действия анионообменной смолы, являющейся активным веществом препарата, которая приводит к связыванию желчных кислот, а потом выводит их через желудочно-кишечный тракт.

Проявления гиперлипопротеинемии, которую невозможно контролировать путем специальной диеты или физических упражнений, становились более слабыми и редкими, уровень холестерина в крови приближался к нормальным значениям.

Стоит также отметить, что у большинства пациентов прошел зуд, вызванный непроходимостью желчных путей. Колестипол прекрасно зарекомендовал себя при снятии зуда при гипербилирубинемии.

Больные, страдающие от гликозидной интоксикации, также отмечали улучшение своего состояния.

К сожалению, Колестипол не рекомендуется принимать беременным и кормящим женщинам, так как из-за отсутствия данных о влиянии препарата на данные категории населения эффект может быть непредсказуемым.

Если у Вас есть опыт использования препарата Колестипол, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о данном лекарстве, так как это поможет другим посетителям нашего сайта.

Заключение

В заключение представляется целесообразным сказать следующее:

  1. Колестипол может оказать Вам прекрасную помощь в борьбе с такими недугами, как гиперлипопротеинемия типа 2А, а также уменьшить зуд, если Вы страдаете от непроходимости желчных путей в частичной форме. Помимо этого, Колестипол – это прекрасное средство для профилактики атеросклероза. Также Вы можете использовать этот препарат, если страдаете от интоксикации гликозидного типа или поноса, вызванного нарушенным всасыванием желчных кислот после резекции подвздошной кишки.
  2. Перед использованием препарата необходимо тщательно изучить инструкцию для того, чтобы выяснить, имеются ли у Вас какие-либо противопоказания к его применению.
  3. Для того, чтобы не испытать на себе неприятные последствия и побочные эффекты от лекарственной терапии, перед применением Колестипола рекомендуется пройти консультацию Вашего лечащего врача.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/lekarstvennyj-preparat-kolestipol.html

Секвестранты желчных кислот, препараты: список

Колестипол холестирамин

Секвестрантами жирных кислот называются препараты, которые способны снижать холестерин в крови. Это вспомогательное лекарственное средство, применяемое в комплексном лечении.

Существует определенная классификация гиполипидемических препаратов, которые не позволяют холестерину синтезироваться в крови. Секвестранты входят в эту классификацию. Она является условной, содержит различные средства, механизм действия которых схож.

Наиболее известные секвестранты желчных кислот – препараты «Колестипол», «Колестирамин», «Колесевелам».

Риск болезни сердца уменьшается благодаря свойствам секвестрантов, ишемии в том числе. Клиническая практика подтверждает эффективность СКЖ в следующих моментах:

  • осложнения коронарного характера замедляются;
  • снижаются смертельные случаи от инфаркта миокарда.

Химический состав данных препаратов позволяет их отнести категории ионообменных смол. Это высокомолекулярные синтетические соединения, которые, по сути, являются твердыми нерастворимыми полимерами, участвующие с водной средой в ионном обмене. Вот что такое секвестранты желчных кислот.

Механизм действия медикаментов

Слово «секвестрант» означает «изолятор», то есть происходит в организме человека изоляция желчных кислот.

Холестерин соединяется с желчными кислотами, которые осуществляют расход холестерина из печени с целью осуществить синтез.

Желчные кислоты циркулируют в пищеварительной системе, затем попадают в кишечник, где не всасываются. В результате в организме остается много ценных для жизнедеятельности веществ.

Эффективными результаты будут с липопротеинами, у которых низкая плотность. Это так называемый плохой холестерин.

Так работают секвестранты желчных кислот (препараты опишем подробнее ниже).

Секвестранты не всасываются в кровь, поэтому побочные явления если имеются, то в минимальных количествах и проявляются они крайне редко.

Беременным и кормящим женщинам их можно употреблять именно по этим причинам. Также дети и подростки с семейной гиперхолестеринемией принимают данные препараты для замедления процесса. Это наследственное состояние организма, при котором ярко выражен высокий холестерин и вытекающие последствия.

Если переносимость СЖК нормальная, то можно их использовать в течение достаточно длительного времени. Нообязательно нужно контролировать холестерин, печеночные ферменты и мышечные ткани.

Статины в комбинации с СЖК действуют более эффективно при продолжительном курсе терапии. Плохой холестерин снижается наполовину. Если присутствует комбинированная гиперлипопротеидемия (когда много жиров в крови), то результаты будут лучше на 70-75 %. Как действуют на организм секвестранты желчных кислот? Препараты обычно хорошо переносятся.

Какие побочные явления имеются?

Побочные явления проявляются очень редко. Если они и бывают, то ничем серьезным для организма не оборачиваются. Но все же у некоторых людей возможно проявление следующих быстро проходящих симптомов:

  • запора;
  • расстройства пищеварения (диспепсии);
  • тошноты;
  • избыточного газообразования в кишечнике (метеоризма);
  • вздутия живота;
  • изжоги, причем это наиболее частое побочное действие секвестрантов желчных кислот.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

При употреблении СЖК детьми нужно им прописывать железо и фолиевую кислоту. Одновременный прием с другими препаратами может спровоцировать плохое всасывание активных компонентов. Тут необходимо соблюдать следующее правило: секвестранты пьют через час после употребления другого средства и за четыре часа до.

Очень в редких случаях возможна мышечная боль (миалгия), воспаление глотки (фарингит). Крайне редко бывает появление кашля, болезненных ощущений в спине, насморка.

Препарат “Колестирамин”

Его еще называют “Холестирамин”. Является нерастворимым ионнообменным соединением полимеров. Приводит к снижением уровня холестерина в крови на четверть.

Происходит активное связывание с желчными кислотами, после чего они изолируются из организма человека. Если данный препарат необходимо пить долго, то нужно больше употреблять воды.

Статины усиливают эффект, но их концентрация снижена в крови. В возрасте старше 60 лет назначают с осторожностью.

Медикамент “Колестипол”

Является высокомолекулярным нерастворимым сополимером. Свойства связывать желчные кислоты несколько хуже у него, чем у “Колестирамина”.

Показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у всей группы препаратов. Комбинация “Колестепола” и статинов дают лучший эффект.

Лекарственное средство “Колесевелам”

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Имеют ли данные секвестранты желчных кислот побочные эффекты?

Негативные явления со стороны ЖКТ не отмечаются. Реакции с другими лекарствами нет. «Колесевелам» может применяться для лечения беременных и кормящих женщин.

Источник: https://FB.ru/article/318654/sekvestrantyi-jelchnyih-kislot-preparatyi-spisok

Секвестранты желчных кислот – список препаратов, механизм действия

Колестипол холестирамин

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Механизм действия

Все секвестранты желчных кислот имеют одинаковый механизм действия. Поступая в кишечник, они связываются с желчью, образуя нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. В норме же желчные кислоты всасываются, током крови транспортируются к печени, где используются для синтеза новых порций желчи. Отсутствие готового материала заставляет организм синтезировать новые.

Для образования желчных кислот необходим холестерин. Около 75% стерола, образуемого в печени используется для этих целей.

Увеличение объемов синтеза желчных кислот заставляет организм искать дополнительные источники холестерина.

Например, расщеплять ЛПНП или транспортировать стерол от периферических тканей, для этого требуется дополнительное количество липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Низкие дозы СЖК понижают уровень ЛПНП на 10-15%, высокие – 20-25%. Концентрация ЛПВП увеличивается на 5%. Эффект от приема СЖК заметен не сразу. Максимальный результат получают через 21 дней терапии.

На содержание триглицеридов СЖК практически не влияют. Иногда их уровень даже увеличивается. Из-за чего их лучше не использовать при высоком уровне нейтральных жиров (более 3,0 ммоль/л).

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем.

Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты.

Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки.

Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки.

Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

  • отрыжку;
  • кариес;
  • понос;
  • тошноту, рвоту;
  • язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
  • метеоризм;
  • желчнокаменная болезнь;
  • ощущение собственного сердцебиения;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • боли в области ануса;
  • стеаторея;
  • набор или потеря веса.

Противопоказания:

  • гипертриглицеридемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • закупорка желчевыводящих протоков;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст младше 6 лет;
  • прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

  • обезвоживание;
  • почечная недостаточность;
  • совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

  • варфарин;
  • фенилбутазон;
  • хлортиазид;
  • тетрациклин;
  • пенициллин;
  • фенобарбитал;
  • дигиталис;
  • препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Колестирамин

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Литература

  1. Wong NN. Colesevelam: a new bile acid sequestrant, 2001
  2. Bersot TP. Drug therapy for hypercholesterolemia and dyslipidemia, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Последнее обновление: Февраль 12, 2020

Источник: https://sosudy.info/sekvestranty-zhelchnyh-kislot

Секвестранты желчных кислот

Колестипол холестирамин

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Секвестранты желчных кислот (англ. bile acid sequestrants) — группа гиполипидемических препаратов, в течение нескольких десятилетий применявшихся для снижения холестерина в крови и, тем самым, снижая риск ишемической болезни сердца и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако в настоящее время, в связи с появлением более эффективной группы гиполипидемических препаратов — статинов, имеющих меньше побочных эффектов, секвестранты желчных кислот находят всё меньшее применение и, в настоящее время, они используются только в качестве вспомогательной и комплексной терапии.

Секвестранты желчных кислот связывают холестерин и желчные кислоты, которые синтезируются из холестерина в печени. В процессе энтерогепатической циркуляции примерно 97 % желчных кислот реабсорбируется в кишечнике и по кровотоку попадает в печень, а затем вновь выделяется с желчью. Из-за связывания желчных кислот печень синтезирует дополнительные объёмы желчных кислот, расходуя на это холестерин и снижая, таким образом, его общее количество в организме.

Секвестранты желчных кислот способствуют снижению холестерина в крови, особенно для снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) — так называемого «плохого» холестерина. Высокий уровень холестерина (ХС) связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза (закупорки артерий).

В клинических исследованиях применение секвестрантов желчных кислот сопровождалось снижением уровня ХС ЛПНП и достоверным уменьшением риска инфаркта миокарда, но не инсульта.

Следует, однако, отметить, что, в общем случае, секвестранты желчных кислот при снижении уровня ХС менее эффективны, чем статины и что возможность длительного применения секвестрантов желчных кислот значительно ограничивается плохой переносимостью лечения.

Секвестранты желчных кислот также показаны для лечения зуда, возникающего в результате частичного закупоривания желчных протоков и в качестве дополнительной терапии пациентов, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенной концентрации холестерина. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) в группе «С10 Гиполипидемических препаратов» содержит подгруппу «C10AC Секвестранты желчных кислот», которая включает в себя следующие препараты:

      C10AC01 Холестирамин (или колестирамин), англ. cholestyramine или colestyramine

      C10AC02 Колестипол, англ. colestipol
      C10AC03 Колекстран, англ. colextran
      C10AC04 Колесевелам, англ. colesevelam

Холестирамин
, исторически первый препарат из секвестрантов желчных кислот, является полимером, содержащим аммониевые группы. В кишечнике холестирамин обменивает ионы хлора на ионы желчной кислоты. Холестирамин применяют в дозе 8–24 г в сутки, разделяя ее на 2–3 приема. Холестирамин уменьшает уровень общего холестерина в среднем на 20%. Колестипол — высокомолекулярный, нерастворимый со-полимер диэтилентриамина и 1-хлор-2,3-эпоксипропана. Так же как и холестирамин, колестипол является нерастворимым анионообменным соединением, но с несколько меньшей способностью связывания солей желчных кислот. Высшая доза колестипола составляет 30 г/сут. Влияние на липопротеиды и побочные эффекты колестипола такие же, как и у холестирамина. Колесевелам, за счет алкилированных аминов в его составе, повышает связывающую способность по отношению к солям желчных кислот. Основным преимуществом колесевелама является отсутствие взаимодействия с другими лекарствами и меньшее количество побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Секвестранты желчных кислот изучались в исследованиях с ангиографическими конечными точками, в которых была показана возможность замедления прогрессирования атеросклероза по данным коронарографии. Секвестранты желчных кислот можно назначать детям, а также во время беременности (Российское кардиологическое общество, 2012).

Холестирамин и колестипол часто вызывают запоры, метеоризм, диспепсию и неприятные вкусовые ощущения. Колесевелам имеет меньшее количество побочных явлений. Колесевелам более приемлем для беременных, чем другие препараты этой группы, он имеет категорию рисков для плода по FDA B, а холестирамин — С. Колестиполу и колекстрану категории риска для беременных по FDA не установлены.

В России секвестранты желчных кислот в настоящее время не имеют разрешения к применению, ранее имел разрешение Квестран (холестирамин). В США допущены к применению следующие секвестранты желчных кислот

  • холестирамин: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light
  • колестипол: Colestid, Colestid Flavored
  • колесевелам: Welchol

Колекстран продается в Испании под торговым наименованием Dexide, в Италии — Pulsar.

Недавно Welchol был одобрен FDA для применения у детей от 10 лет в качестве дополнительной терапии в сочетании с диетой и упражнениями для снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии.

У секвестрантов желчных кислот имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/121/6450

Здоровье живота
Добавить комментарий